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基于大环化构象限制策略开发新型HPK1抑制剂

供应信息

2022-11-01 21:32:16 933 返回列表

HPK1靶向抗肿瘤候选化合物CQH-15具有如下特点，（1）体外活性优异：对HPK1的IC50仅0.8 nM，优于阳性对照BMS化合物；（2）激酶选择性高：对负调节的LCK激酶和其它数十种激酶的选择性均大于100倍；（3）代谢性质良好：大鼠和犬口服生物利用度较高(27-49%) ，人肝微粒体代谢稳定性明显提升（t1/2 > 186.7 min）；
　　

系统管理员
2022-11-01 21:32:16.0

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